Est soumis à la Loi fédérale sur les stupéfiants et les psychotropes
Principe actif: Pethidini hydrochloridum.
Excipient: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem.
Principe actif: Pethidini hydrochloridum.
Excipient: Aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem.
1 ampoule à 2 ml solution injectable (25 mg/ml) contient: Pethidini hydrochloridum 50 mg.
1 ampoule à 2 ml solution injectable (50 mg/ml) contient: Pethidini hydrochloridum 100 mg.
Douleurs aiguës et prolongées d’intensité moyenne à forte ou en cas d’efficacité insuffisante d’analgésiques non-opoïdes et/ou d’opoïdes faibles, par ex. lors d’états douloureux sévères post-traumatiques ou postopératoires, de douleurs chroniques (par ex. consécutives aux cancers), d’infarctus du myocarde, de spasmes douloureux de la musculature lisse.
Voie sous-cutanée ou i.m.: pour les adultes, la dose se situe entre 25–150 mg i.m. ou 25–50 mg en injection i.v. lente. L’administration peut être répétée selon les besoins après 3 à 4 heures. La dose journalière maximale est de 500 mg.
Hypersensibilité au principe actif, insuffisance respiratoire chronique, dépression respiratoire, hypertension intracrânienne, asthme bronchique aigu, tachycardie supraventriculaire, phéochromocytome, états convulsifs tels que ceux d’une épilepsie, administration simultanée d’inhibiteurs de la MAO, sélégiline incl., et jusqu’à deux semaines après l’arrêt de leur prise, alcoolisme aigu, delirium tremens, acidose diabétique avec risque de coma, hépatopathies graves, hypothyroïdie, maladie d’Addison, enfants et adolescents de moins de 16 ans.
Une administration répétée de péthidine provoque un phénomène d’accoutumance de sorte que sa suppression entraîne l’apparition de symptômes de sevrage.
La péthidine peut induire une dépendance psychique ou physique.
On ne doit administrer la péthidine pendant l’accouchement qu’avec la plus grande prudence en raison du risque de dépression respiratoire chez le nouveau-né. Une administration de péthidine de longue durée peut entraîner chez le foetus une dépression physique avec des symptômes de sevrage après la naissance.
La péthidine peut diminuer fortement la capacité de réaction.
Potentialisation de la dépression respiratoire et de la sédation par les barbituriques et autres somnifères, les phénothiazines, l’alcool éthylique et l’antihistaminique hydroxyzine. Les effets toxiques de la péthidine et des inhibiteurs de la MAO, sélégiline incl., (délire, hyperthermie, convulsions, dépression respiratoire) sont renforcés lorsqu’ils sont administrés simultanément.
L’administration de péthidine est contre-indiquée pendant le traitement par des inhibiteurs de la MAO et jusqu’à deux semaines après l’arrêt de la médication.
L’analgésique pentazocine annule partiellement l’effet analgésique de la péthidine et peut induire des symptômes de sevrage.
Les antagonistes des opiacés (par ex. la naloxone) peuvent supprimer immédiatement presque tous les effets de la péthidine et ainsi, en cas de dépendance physique, provoquer des symptômes de sevrage.
Le médicament ne doit pas être administré pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.
L’utilisation chronique de péthidine devrait être évitée durant toute la grossesse, car elle peut conduire à l’accoutumance du foetus et à un syndrome de sevrage péri-natal. Durant l’accouchement, seule l’administration intramusculaire de la plus petite dose possible peut être entreprise. La péthidine n’interfère pas avec des contractions utérines normales.
Administration de péthidine pendant l’accouchement:
– Peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né, car la péthidine traverse la barrière placentaire (son effet dépend de la dose et de la durée).
– Peut donner lieu à des troubles du comportement et à des modifications de l’ECG chez le nouveau-né jusqu’à six jours après la naissance.
– Diminue davantage les chances de survie chez les enfants à risque.
Par conséquent, la surveillance du nouveau-né doit durer jusqu’à ce qu’aucune détérioration significative de la respiration ne soit plus attendue (cependant au moins 6 heures). En fonction du tableau clinique, en particulier lorsqu’on observe une dépression respiratoire post-natale, il est recommandé d’administrer un antagoniste des opiacés au nouveau-né (par ex. la naloxone).
La péthidine ainsi que son métabolite, la norpéthidine, passent dans le lait maternel. La prescription de péthidine à la mère s’oppose à l’allaitement maternel, car elle peut provoquer les effets typiques des opiacés chez le nourrisson allaité; ces effets peuvent se développer de manière différée, et durer plusieurs jours à semaines.
Lors de l’utilisation de péthidine, le patient n’est plus à même de conduire lui-même un véhicule ou d’utiliser des machines.
A l’exception de la peau, tous les effets indésirables font intervenir les récepteurs aux opiacés.
Fréquences: «très fréquent» (>1/10), «fréquent» (>1/100, <1/10), «occasionnel» (>1/1000, <1/100), «rare» (>1/10’000, <1/1000), «très rare» (>1/10’000).
La péthidine peut provoquer une crise hypertensive chez les patients souffrant de phéochromocytome.
Des réactions d’hypersensibilité telles que choc anaphylactique ou manifestations cutanées sont possibles.
La péthidine peut entraîner une hyperglycémie.
Fréquent: en fonction de la situation initiale, états euphoriques, et fréquemment dysphorie accompagnée d’anxiété et de nervosité. Modifications des facultés cognitives et sensorielles (p.ex. en ce qui concerne la prise de décisions ainsi que des troubles de la perception), hallucinations.
La péthidine possède un potentiel de dépendance primaire.
Fréquent: la péthidine inhibe le centre respiratoire provoquant ainsi une sensation de dyspnée. La dépression respiratoire est dose-dépendante et cliniquement significative surtout en cas d’affections pulmonaires et chez le nouveau-né. Elle peut augmenter la concentration de CO2 puis élever la pression cérébrale; c’est pourquoi la péthidine ne doit pas être appliquée en cas de pression intracrânienne élevée.
Fréquent: nausées, vomissements, sédation, vertige, confusion et céphalées. Hypothermie.
De fortes doses peuvent entraîner, via dépression respiratoire et hypotension, des troubles circulatoires et un coma profond.
La survenue de crises convulsives est possible, notamment à des doses plus élevées, en cas d’insuffisance rénale et de tendance convulsive accrue (p.ex. due à des médicaments).
Myosis. Mydriase (lors d’une hypoxie croissante).
La péthidine provoque souvent des vertiges.
Fréquent: bradycardie, hypotension orthostatique.
La péthidine entraîne, plus souvent que d’autres opiacés, la libération d’histamine. Une concentration plasmatique élevée d’histamine est associée généralement à une hypotension, une tachycardie, des érythèmes et une augmentation de la concentration plasmatique d’adrénaline.
Occasionnel: tachycardies sinusales chez les patients en postopératoire.
Contrairement à d’autres opiacés, la péthidine est associée à des effets anticholinergiques tels que palpitations et tachycardie.
Fréquent: dépression respiratoire par inhibition du centre respiratoire. Des doses élevées de péthidine peuvent entraîner la mort par arrêt respiratoire.
Après application intraveineuse rapide, il faut s’attendre à des bronchospasmes.
L’effet sur la musculature lisse est plus faible et plus court que celui de la morphine. Le ralentissement du péristaltisme gastrique, la diminution de la sécrétion de suc gastrique, et une constriction plus intense du pylore conduisent à une constipation spastique.
Une augmentation de la pression dans les voies biliaires risque d’augmenter les transaminases de manière transitoire.
Des réactions d’hypersensibilité sous forme de manifestations cutanées peuvent survenir, de plus sécheresse buccale, sudation et érythème.
Tremblements, douleurs musculaires, raideur musculaire après des doses élevées.
Des troubles de la miction peuvent apparaître, notamment lors d’un traitement prolongé à cause d’une stimulation du tonus de la musculature lisse dans la région urinaire.
En cas d’insuffisance rénale, la péthidine peut entraîner des crises convulsives.
Une dépression respiratoire est possible chez le nouveau-né. Elle est moins marquée que sous morphine et dépend du moment de l’application pendant l’accouchement et de la posologie.
Une diminution de la libido ou une impuissance est possible.
Après une injection i.v., une phlébite peut survenir.
La péthidine peut augmenter les taux sériques de SGOT et SGPT.
Le traitement d’un spasme du sphincter d’Oddi par la péthidine peut entraîner par la suite une augmentation de l’amylase sérique.
Symptômes: dépression respiratoire, vertiges, myosis ou mydriase, tachycardie, hyperthermie, hypotension, tressaillements musculaires, convulsions, perte de conscience, sécheresse buccale, hallucinations.
Le traitement consiste à assurer la respiration à l’aide de la ventilation contrôlée et à entreprendre l’administration de 0,4 mg de naloxone par voie i.v., à répéter si nécessaire toutes les 2–5 minutes.
Code ATC: N02AB02
La péthidine est un agoniste compétitif des récepteurs aux opiacés, avec une grande affinité pour les récepteurs µ et une affinité concomitante plus faible mais plus efficiente pour les récepteurs κ. La péthidine déploie son effet analgésique supraspinal et spinal au niveau des récepteurs situés dans le SNC. La liaison aux récepteurs provoque une modification de la libération des médiateurs des voies efférentes. Les récepteurs aux opiacés sont situés à différents niveaux du SNC et également dans divers organes périphériques.
La péthidine est rapidement absorbée après l’administration i.m. ou s.c. et elle se lie partiellement aux protéines plasmatiques (env. 50%).
L’effet analgésique maximal est atteint 3–10 minutes après injection i.v., 20–40 min après administration par voie i.m. et 30–60 min après injection s.c. Le volume de distribution est de 3–4 l/kg. La demi-vie plasmatique est de 3 heures environ.
La péthidine est métabolisée au niveau du foie par hydrolyse et déméthylation en normépéridine.
L’élimination du métabolite conjugué et de 5% env. de la substance sous forme inchangée s’effectue par voie rénale.
Lors d’insuffisance rénale ou hépatique ainsi que chez les patients âgés, il faut compter avec une élimination plus lente.
La péthidine traverse la barrière placentaire, atteint le foetus et se retrouve dans le lait maternel.
Des recherches destinées à mettre en évidence des mutations génétiques ne sont pas disponibles. Les études in-vivo indiquent que la péthidine pourrait provoquer des cassures chromosomiques. Par conséquent, il a été soupçonné qu’elle est dotée d’effets mutagènes chez l’homme.
Aucune étude de longue durée sur le potentiel oncogène chez l’animal n’est disponible.
Une injection unique de péthidine durant la gestation précoce chez le hamster a mis en évidence l’apparition de malformations du crâne (cranioschisis) avec la plus petite dose étudiée correspondant à 127 mg/kg.
Sur la base des études disponibles chez l’être humain, des grossesses exposées jusqu’à 270 mg pendant le 1er trimestre n’ont pas montré de risque tératogène. Une association potentielle avec l’apparition de hernies inguinales ne peut être exclue.
Aucune étude de compatibilité n’ayant été effectuée, ce médicament ne doit pas être mélangé à d’autres médicaments.
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date indiquée sur l’emballage avec la mention «EXP».
Garder le médicament à température ambiante (15–25 °C) et à l’abri de la lumière, hors de la portée des enfants.
Une fois l’ampoule entamée, éliminer le reste de la solution.
53572 (Swissmedic).
Péthidine HCl «Bichsel» 25 mg/ml solution injectable amp 10 × 2 ml. (A+)
Péthidine HCl «Bichsel» 25 mg/ml solution injectable amp 100 × 2 ml. (A+)
Péthidine HCl «Bichsel» 50 mg/ml solution injectable amp 10 × 2 ml. (A+)
Péthidine HCl «Bichsel» 50 mg/ml solution injectable amp 100 × 2 ml. (A+)
Grosse Apotheke Dr. G. Bichsel AG, 3800 Interlaken.
Septembre 2005.